(2)細胞周期的影響
藥物對腫瘤G1和G2期的蛋白質合成均有抑制作用,延緩其從G1向S以及G2向M期移行,即殺傷S期細胞,又殺傷部分G0細胞。1/3半數致死量劑量的粗榧堿、高粗榧堿和半合成的粗榧堿均使G1期的P388白血病細胞向S期移行受到延遲,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%減少,屬于細胞周期非特異性藥物。
(3)細胞的誘導分化作用
粗榧堿使體外培養的人早幼粒白血病細胞(hL-60)分化接近正常的單核細胞,并喪失增殖能力,粗榧堿有促進細胞分化作用。
2.對心臟和冠脈的影響
三尖杉酯類生物堿能通過抑制變感神經功能,使麻醉犬的心率、心輸出量和動脈血壓下降。并收縮犬、貓的冠脈,使冠脈流量減少,停藥后大多數動物都能回升,達到或接近給藥前水平。
3.對骨髓造血功能的影響
粗榧堿對骨髓紅系集落形成有雙向作用,一定的劑量范圍(05~1.5mg/kg),促進小鼠骨髓紅系祖細胞紅系集落生成單位(CFU~E)和紅系爆增式集落形成單位(BFU~E)的增殖,故有增強骨髓紅系造血功目B作用,如果劑量過大(大于或等于2mg/kg)時,骨髓CFU~E和BFU~E的增殖受到明顯抑制,且隨劑量增加而加強。但更多的研究指出,粗榧堿和商粗榧堿的主要毒副作用是可逆性的骨髓抑制。高于05mg/kg的粗榧堿對骨髓干細胞殺傷呈劑量依賴性。
4.對眼科疾病的作用
對實驗性增生性玻璃體視網膜病變(PVR)模型,每日1次球旁注射1mg/ml高三尖杉酯堿注射液0.5ml,6星期后對照組92%出現PVR及牽引性視網膜脫離,治療組39.3%出現PVR及牽引性視網膜脫離。高三尖杉酯堿還能有效防止兔眼內纖維增生,副作用較小。
臨床報道
l.治療惡性淋巴瘤
單用三尖杉中提取的三尖杉總生物堿,每日200~300mg,分2~3次肌內注射,總量3000mg以上;或每日0.5~1.0mg/kg(體重),分2~3次肌內注射。共觀察54例。顯效20倒,有效14例,無效20例,總有效率達62.9%。
2.治療急性非淋巴細胞白血病
每日用高三尖杉脂堿2~4mg靜滴,連用5~7d,每12h肌注阿糖胞苷100~200mg,連用5~7d.化療期間每星期查血象2次,定期用紫外線消毒病房及甲酚皂溶液清潔地面,常規給予1/2000氯己定漱口,用輸血和抗生素廈中藥治療骨髓抑制期感染、出血等并發癥。根據血象恢復情況決定第二個療程開始時間及藥物劑量,如此用藥直至完全緩解。在完全緩解后氨甲蝶呤加地塞米松5mg鞘內注射1次,以防治中樞神經系統白血病。共治療30例。完全緩解18例,其中1個療程完全緩解8例,2個療程8例,3個療程2例。
3.治療婦科惡性腫瘤
用粗榧堿(即三尖杉酯堿)制劑靜脈點滴,每日1次,每次300~400mg,個療程總量可用至8~10g,多數患者臺用其他抗癌藥。共觀察48例,發現對惡性葡萄胎療效較好(有效率62%),對絨癌療效較差(有效率16.7%);因病例太少,對卵巢癌、官頸癌、官體腺癌等療效不確定。
4.治療乳腺癌
乳腺癌的一種化療方案為環磷酰胺、甲氨蝶呤、5氟脲嘧啶聯合使用,稱CMF方案,有效率在50%以上。但降白細胞等副作用大,多數患者因實際用藥量不能達到預計用藥量而使治療無效。經對49例患者觀察后發現:如降低原CMF方案中各藥劑量,則有效率也相應有所降低(46.6%);若降低各藥劑量的同時,每次加用降白細胞副作用較輕的高三尖杉酯堿(即高粗榧堿)1mg/m2肌注(即CMFH方案),有效率為63.6%,完全緩解率為18%。認為此方案可以將療效提高到原CMF方案水平。當乳腺癌患者的骨髓再生能力比較脆弱、不能耐受原CMF方案時,可以改用CMFH方案。
5.治療真性紅細胞增多癥
單用三尖杉酯堿(即粗榧堿)每次2~4mg,加入1O%葡萄糖液500ml中靜脈滴注,每日1次,連續或間歇應用至血紅蛋白降至正常。共治12例14次,均獲完全緩解。與32p、白消安、環磷酰胺、苯丁酸氮芥、馬法蘭等藥相比,本品的特點是療效較好、見效快、完全緩解持續時間長、停藥后復發者少,尚未發瑰引起白血病者。部分患者可出現白細胞或血小板減少、皮疹等副作用。
性狀
小枝對生,圓柱形,棕色。葉線狀披針形,螺狀排列,基部據曲成2行狀,長1~1.8cm,寬2~4mm,頂端有漸尖的長尖頭,上表面灰棕色,具光澤,下表面黃棕色,主脈兩側各有一條棕紅色條紋。氣微,味微苦。
結語:通過上文的介紹,想必大家對于三尖杉都是有了一個比較全面的了解了吧,三尖杉是一種功效十分強大的中醫藥材,希望大家能夠了解,希望上面的文章能夠幫助到大家,后祝大家身體健康。