延胡索的藥理作用

　　1、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響

　　(1)鎮(zhèn)痛作用

　　用電刺激小鼠尾巴法證明，延胡索粉有鎮(zhèn)痛作用，其效價(jià)為阿片的1/10，作用持續(xù)2小時(shí)。

　　小鼠熱板法證明，延胡索甲素、丑素均有顯著的鎮(zhèn)痛作用。

　　兔乙熱刺激法和電總和刺激法證明，iv乙素15-20mg/kg、丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有鎮(zhèn)痛作用。

　　而以乙素、丑素為強(qiáng)，甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有與兔相似的鎮(zhèn)痛效力。

　　而丙素對小鼠腹腔注射醋酸所致扭體反應(yīng)以及電刺激法等鎮(zhèn)痛試驗(yàn)亦有明顯的鎮(zhèn)痛作用，但較嗎啡弱。

　　大鼠對乙素和丑素的鎮(zhèn)痛作用能產(chǎn)生耐受性，產(chǎn)生的速度比嗎啡慢1倍，并與嗎啡之間有交叉耐受性，實(shí)驗(yàn)還表明乙素未發(fā)現(xiàn)有成癮性。

　　(2)催眠、鎮(zhèn)靜與安定作用

　　經(jīng)兔、鼠、犬、猴等試驗(yàn)，較大劑量延胡索乙素有明顯的催眠作用。

　　乙素能明顯降低小鼠自發(fā)活動與被動活動，但不能消除其翻正反射，顯示無麻醉作用。

　　乙素能對抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用，對抗戊四氨所致的驚厥，但對土的寧所致的驚厥可增敏。

　　乙素對動物的條件反射有選擇性的抑制作用。

　　與氯丙嗪和利血平相似。丑素和癸素的鎮(zhèn)靜作用均較乙素弱，乙素的中樞作用原理為，對大腦皮層及皮層下的電活動都能抑制，尤以皮層運(yùn)動區(qū)較為敏感。

　　但把藥液直按涂于皮層上或孤離皮層的實(shí)驗(yàn)中，均證明乙素不是直接影響皮層。

　　把藥液注入腦室，大劑量時(shí)可產(chǎn)生鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜作用，乙素能明顯的抑制刺激皮膚引起的驚醒反應(yīng)，并能阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)及下行性功能。

　　這些都證明乙素對皮層下結(jié)構(gòu)有一定的選擇作用。

　　乙素的作用部位廣泛，不象嗎啡作用部位專一，其鎮(zhèn)痛作用雖不如嗎啡強(qiáng)大，但有較好的鎮(zhèn)靜和安定效能。

　　乙素的光學(xué)異構(gòu)體作用亦不同，左旋乙素有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，較大劑量對猴子有震顫表現(xiàn)，右旋體反而有短時(shí)興奮作用。

　　左、右旋體都有增敏士的寧驚厥的作用，但以右旋體為明顯。

　　乙素對犬有輕度的中樞性鎮(zhèn)吐作用，對大鼠有輕度的降溫作用。