從冬凌草葉的乙醚提取物中分離出五種二萜類成分，即冬凌草甲、乙、丙、丁及戊系。從冬凌草葉及精油中已鑒定出9種成分。
冬凌草作為治療食管癌與賁門癌的特效中草藥已被中國內中醫學界所認可。
中國內中醫專家的普遍看法是
冬凌草及其制劑在治療上述消化道腫瘤時的療效甚至優于常規化療藥。
抗消化道腫瘤
總而言之，就冬凌草的抗消化道腫瘤的出色療效而言，其他抗癌中草藥難以“望其項背”。
對抗多種肉瘤
本品煎劑、醇劑及所含冬凌草甲、乙素對動物實驗嶧艾氏腹水癌、肉瘤180等多種種瘤有抑制作用。
冬凌草制劑對海拉細胞、食管癌細胞CaEs-17均有明顯細胞毒作用。
冬凌草甲素對腫瘤細胞的脫氧核糖核酸和蛋白質的合成均有抑制作用。
冬凌草對多種腫瘤細胞均有顯著抑制或殺傷作用。
抗腫瘤作用原理
對冬凌草甲素的抗腫瘤作用原理說法不一，但較為統一的觀點認為，這種成分是一種細胞毒素。
抗腫瘤的構效關系
冬凌草甲素是一種二萜類化合物，屬于Kaurene型結構。人們發現它具有與肉瘤霉素相類似的抗癌活性中心-a-亞甲基環戊酮。
