乳腺癌的內分泌治療始于十九世紀九十年代，當時多用于治療晚期乳腺癌或復發性乳腺癌，有效率不足40%，二十世紀七十年代發現了雌激素受體，使得內分泌治療的效果大大提高。
今年來，內分泌治療的一個重要進展九十三苯氧胺的應用。三苯氧胺是非甾體激素的抗雌激素藥物，其結構式與雌激素相似，可在靶器官內與雌二醇爭奪受體，三苯氧胺、雌激素受體復合物能影響DNA基因轉錄，從而抑制腫瘤細胞生長。臨床應用表面，該藥可降低乳腺癌術后復發及轉移，對雌激素受體、孕激素受體陽性的絕經期女性效果尤為顯著，同時可降低對側乳腺乳腺癌的發生率。該藥安全有效，副作用有超熱、惡心、嘔吐、陰道干燥或分泌物多、靜脈血栓形成等。
新近發展的芳香化酶抑制劑，如來曲唑，其效果優于三苯氧胺，這類藥物能抑制腎上腺分泌的雄激素轉變為雌激素過程中的芳香化環節，從而降低雌二醇，達到治療乳腺癌的目的。