梅毒是有慘白螺旋體引起的一種慢性性傳播疾病，主要通過性途徑傳播，可以侵犯皮膚。粘膜及其他多種組織器官，并且臨床表現多種多樣，各不相同。根據臨床癥狀可分為潛伏梅毒、一期梅毒、二期梅毒、三期梅毒(晚期梅毒)、妊娠合并梅毒、先天性梅毒(晚期先天性梅毒、胎兒梅毒)、神經梅毒等，下面是關于治療梅毒的幾種抗生素的介紹。

　　1.青霉素 

　　青霉素用于梅毒治療雖然已逾60年，至今為止尚未有耐青霉素的梅毒螺旋體的報道。青霉素對梅毒螺旋體有抗菌活性，為殺菌藥，水劑青霉素(即青霉素G)注射后吸收快，半衰期短.腦脊液通透性好，排泄也快。青霉素類藥物對病原體有抗生素的后效應作用，其藥物濃度越大，與病原體接觸時間越長，則后效應作用越大。故應用水劑青霉素應以增強后效應作用為原則，可增加劑量和用藥次數，減慢排泄，療程稍延長。可按120萬U，每日3次，肌內注射，加服丙磺舒每日1g，分2次服，20d為1個療程。對神經梅毒的治療應選用水劑青霉素，為確保血內藥物有效濃度，改用靜脈滴注，每4小時1次，連續10d，完成后再補肌內注射長效青霉素1個療程。青霉素G是治療神經梅毒和妊娠梅毒療效肯定的唯一藥物。

　　2.芐星青霉素 

　　為長效青霉素，白色結晶狀粉末，極難溶于水，吸收排泄皆慢，血中有效濃度維持較久(約7d)，但血中濃度偏低且不恒定。肌內注射芐星青霉素240萬U后，4h達血清高峰濃度，14d血清濃度為0.112μg/ml，28d血漿中仍可測到藥物，腦脊液通透性差。由于該藥不能進入腦脊液，故不能用于腦脊液有異常者。

　　3.普魯卡因青霉素

　　 普魯卡因青霉素為長效青霉素，不易吸收，肌內注射30萬U后2h可達血清高峰濃度，為1.6μg/ml，24h仍可測到藥物，腦脊液通透性差。這是由于普魯卡因青霉素基質為花生油及蜂蠟，為了鎮痛及使吸收緩慢，油劑中加有穩定劑單硬脂酸鋁及普魯卡因。普魯卡因青霉素使用劑量為60萬U/d，一期梅毒總量600萬U，二期梅毒1 200萬U。對先天梅毒2歲以下的患兒，30萬U/(kg.d)，總量<300萬U;2歲以上14歲以下的患者25萬U/(kg.d)，總量<600萬U。部分患者吸收不好，局部產生硬結，甚至引起無菌性膿腫，致使血中達不到有效濃度而導致治療失敗。該藥不能注入血管，誤入血管內可于注射當時或數分鐘內發生瀕死、恐懼感、精神紊亂、幻視、幻聽、心悸、發紺、畏寒及四肢顫抖等癥狀，但神志清楚、血壓不降。此反應不屬過敏反應，可能是因栓塞引起，但可按過敏處置。

　　4.頭孢曲松亦稱頭孢三嗪

　　 半衰期為7. 87h，一次注射后能在體內較長時間存在，能進入各種組織包括腦脊液。由于單次劑量治療梅毒無效，有人建議：如欲使血液中殺螺旋體的濃度維持8～l0d，則應給予頭孢曲松每日1g的治療方案。目前頭孢曲松價格貴，同樣需要多劑量應用，而且可能對青霉素過敏患者有交叉反應(據估計，在3%～7%嚴重青霉素過敏患者中發生嚴重的頭孢曲松過敏)，如何權衡其優缺點是值得考慮的。有關頭孢曲松的資料很少，現有的臨床經驗也有限，尚不足以確定遠期失敗的問題，其治療的最佳劑量及療程尚未確定。

　　5.紅霉素

 　　紅霉素抗菌譜與青霉素相似而略廣，抗菌活性低于青霉素。其抗菌原理是和核糖核蛋白的50S亞基結合，抑制肽酰基轉移酶，影響核糖核蛋白的移位過程，妨礙肽鏈增長，抑制細菌蛋白質的合成。對革蘭陽性菌很敏感，也可殺滅螺旋體。紅霉素半衰期短，透人腦脊液能力差，妊娠梅毒和兒童梅毒對青霉素過敏者是替代治療藥物。口服200～250mg后2～3h血藥濃度達峰值，一般< 1μg/ml。有報道認為其治愈率只達68. 75%，是各種治療方案中最低的，而且有肝毒性，肝損害者應用受到限制。

　　6.阿奇霉素

　　 該藥在紅霉素大環內酯環的9a位上引入一NCH3，從而提高了組織濃度和生物利用度，口服吸收好，tl/2為68h，對酸穩定，每天僅服1次。Borisenko等報道，每天口服500mg，共l0d治療早期梅毒26例，53. 8%的患者療效滿意。阿奇霉素治療梅毒的療效報道不一，國外為53.8%～90.3%，國內為80%～100%，由于治療例數還不多，臨床經驗有限，尚難對其療效，特別是遠期療效作出全面準確的評價。

　　7.多西環素 

　　多西環素作為治療早期梅毒的青霉素替代藥物，因其有較高的親脂性，L1~2長達20h，且比口服青霉素更易滲入腦脊液，因此被試用于青霉素過敏的神經梅毒患者。Yim等對5例神經梅毒或潛伏梅毒患者給予多西環素每日2次，共400mg，連續口服21d，平均腦脊液濃度為血藥濃度的26%。

　　8.米諾環素 

　　專家曾對3例青霉素過敏的神經梅毒患者給予口服米諾環素每日2次，共200mg，每月連續用藥14d，連續治療9個月，未見藥物相關不良反應。1個月后患者臨床癥狀、體征都得到改善，2例治療6個月后腦脊液細胞數恢復正常，蛋白逐步下降，1年后腦脊液VDRL轉陰;1例患者未完成所有治療，療效不佳。該治療方案的缺點是治療時間長，患者依從性較差。

　　9.四環素 

　　一項早期的前瞻性臨床研究顯示，應用四環素口服每日3g，共l0d，治療早期梅毒患者107例，隨訪半年到1年，對出現臨床癥狀或血清學復發的患者進行復治，結果半年的復治率為5. 3%，1年的復治率為12. 7%。顯示四環素對早期梅毒的治療有效。目前，WHO指南推薦的替代療法為口服四環素500mg，每日4次，共14d，治療青霉素過敏的早期梅毒;口服四環素500mg，每日4次，共30d，治療青霉素過敏的晚期梅毒和神經梅毒。但要注意胃腸道反應、二重感染、牙齒黃染等不良反應，孕婦禁用。

　　溫馨提示：非青霉素類藥物治療梅毒仍然存在爭議，特別是替代藥物在腦脊液中是否能達到最佳有效藥物濃度及遠期療效評價方面，還有待于進一步研究。患者在選擇的時候要謹慎。