理想的抗結核藥物具有殺菌滅菌或較強的抑菌作用，毒性低、不良反應少、價廉使用方便、藥源充足;經口服或注射后藥物能在血液中達到有效濃度并能滲入吞噬細胞腹膜腔或腦脊液內療效迅速而持久。

　　1異煙肼(isoniazid,H)　具有殺菌力強，可以口服，不良反應少，價廉等優點。其作用主要是抑制結核菌脫氧核糖核酸(DNA)的合成，并阻礙細菌細胞壁的合成，口服后吸收快，滲入組織通過血腦屏障殺滅細胞內外的代謝活躍或靜止的結核菌。胸水干酪樣病灶及腦脊液中的藥物濃度亦相當高，常用劑量為成人每日300mg(或每日4～8mg/kg)一次口服;小兒每日5-10mg/kg(每日不超過300mg)。結核性腦膜炎及急性粟型結核時劑量可適當增加(加大劑量時有可能并發周圍神經炎可用維生素B6每日300mg預防;但大劑量維生素B6亦可影響異煙肼的療效，故使用一般劑量異煙肼時無必要加用維生素B6)，待急性毒性癥狀緩解后可恢復常規劑量。異煙肼在體內通過乙酰化滅活乙酰化的速度常有個體差異，快速乙酰化者血藥濃度較低，有認為間歇用藥時須增加劑量。

　　本藥常規劑量很少發生不良反應，偶見周圍神經炎中樞神經系統中毒(興奮或抑制)。肝臟損害(血清丙氨酸氨基轉移酶升高)等。單用異煙肼3個月痰菌耐藥率可達70%。

　　2利福平(rifampin,R)　為利福霉素的半合成衍生物，是廣譜抗生素。其殺滅結核菌的機制在于抑制菌體的RNA聚合酶，阻礙其mRNA合成。利福平對細胞內外代謝旺盛及偶爾繁殖的結核菌(ABC菌群)均有作用。常與異煙肼聯合應用。成人每日1次空腹口服450～600mg。本藥不良反應輕微，除消化道不適、流感癥候群外，偶有短暫性肝功能損害。長效利福霉素類衍生物如利福噴丁(rifapentine,DL473)在人體內半衰期長，每周口服一次療效與每日服用利福平相仿，螺旋哌啶利福霉素(ansamycin,LM427利福布丁)對某些已對其它抗結核藥物失效的菌株(如鳥復合分枝桿菌)的作用較利福平強。

　　3鏈霉素(streptomycin,S)　為廣譜氨基糖苷類抗生素，對結核菌有殺菌作用，能干擾結核菌的酶活性，阻礙蛋白合成，對細胞內的結核菌作用較少。劑量：成人每日肌肉注射1g(50歲以上或腎功能減退者可用0.5～0.75g)，間歇療法為每周2次，每次肌注射1g，妊娠婦女慎用。

　　鏈霉素的主要不良反應為第8對顱神經損害，表現為眩暈、耳鳴、耳聾。嚴重者應及時停藥，腎功能嚴重減損者不宜使用，其他過敏反應有皮疹，剝脫性皮炎，藥物熱等。過敏性休克較少見，單獨用藥易產生耐藥性，其他氨基糖苷類抗生素如卡那霉素卷曲霉素紫霉素等雖亦有抗結核作用，但效果均不及鏈霉素，不良反應相仿。

　　4吡嗪酰胺(pyrazinamide,Z)　能殺滅吞噬細胞內酸性環境中的結核菌劑量：每日1.5g分3次口服。偶見高尿酸血癥，關節痛，胃腸不適及肝損害等不良反應。

　　5乙胺丁醇(ethambutol,E)　對結核菌有抑菌作用。與其他抗結核藥物聯用時可延緩細菌對其他藥物產生耐藥性劑量：25mg/kg每日1次口服，8周后改為15mg/kg，不良反應甚少為其優點，偶有胃腸不適，劑量過大時可起球后視神經炎，視力減退，視野縮小，中心盲目點等，一旦停藥多能恢復。

　　6對氨基水楊酸內(sodium para-aminosalicylate.P)　為抑菌藥，與鏈霉素異煙肼或其他抗結核藥聯用可延緩對其他藥物發生耐藥性。其抗菌作用可能在結核菌葉酸的合成過程中與對氨苯甲酸(PABA)競爭影響結核菌的代謝劑量：成人每日8～12g每2～3次口服，不良反應有食欲減退，惡心、嘔吐、腹瀉等。本藥飯后服用可減輕胃腸道反應，亦可每日12g加于5%～10%葡萄糖液500ml中避光靜脈滴注，1個月后仍改為口服。