冠心病、心絞痛屬于中醫“胸痹”“真心痛”之范疇，本病的病因病機與氣虛血瘀有關。祖國醫學理論認為氣血是機體最基本的物質基礎，氣為血之帥，氣行則血行，氣虛則血弱，勞累過度，損傷心氣，心氣不足，胸陽不振，則動血無力，血滯心脈。其病位在心，多屬本虛表實之證，故治其標，當以“通”為主，治本則以“補”為法，常用補氣活血化瘀通絡之法。
本方所用黃芪甘溫純陽，善補清氣之虛;現代藥理表明黃芪可增強心肌收縮力，改善心臟功能，且可改善血液粘度，疏通微循環。人參大補元氣，安神養血，配黃芪增強益氣功效。一味丹參功同四物，丹參兼有活血養血之長，能提高機體抗缺氧能力，改善微循環，抑制血小板聚集，促進纖維蛋白溶解，降低血粘滯度。川芎性辛溫，行氣開郁，活血止痛;藥理試驗提示，川芎還可抑制血管平滑肌收縮，增強冠脈血流量改善心肌缺血。紅花能活血祛瘀，通調絡脈;其藥理研究發現對冠脈流量有一定程度增加，能降低血清中總膽固醇、血脂、甘油三脂水平，改善微循環，能阻止血栓形成，并促其溶解。配以柴胡能條暢氣機，開胸通陽。生地一味，《神農本草經》謂其能“逐血痹，涼血消瘀”，且又能養陰而滋潤血燥。