編者按:血脂高一直是人們所困擾的問題,但是降血脂有哪些藥物呢它們分別是什么呢,敬請收看本期視頻聽聽專家們的講解,調節好自己的血脂做一個健康的自己。
本期節目請到的嘉賓是北大醫院中醫中西醫結合科主任醫師、博士生導師、北京中醫藥學會臨床藥學專業委員會主任委員,張學智教授為大家講解降血脂的藥物。
該視頻主要文字介紹:
降血脂藥物種類較多,分類也較困難。就其主要降血脂功能可分為降總膽固醇、主要降總膽固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降總膽固醇四大類。就其化學結構特點與主要降血脂功能相結合來分類,可將常用的種類及制劑分為下列幾類:
一、膽酸整合劑
這類藥共同的降血脂機制是阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收,促進膽酸或膽固醇隨糞便排出,促進膽固醇的降解。這類藥有樹脂類、新霉素類、ß-谷固醇及活性炭等。新霉素類及ß-谷固醇因毒副作用大或療效欠理想,實際上已被淘汰。活性炭近年來曾試用于臨床,其確切療效與安全性尚待進一步證實。文獻報道臨床應用較多的有陰離子堿性樹脂。本類藥適合于除純合子家族性高膽固醇血癥(FH)以外的任何類型的高膽固醇血癥。對任何類型的高甘油三酯血癥無效。對血清血清總膽固醇(TC)與甘油三酯(TG)都升高的混合型高脂血癥,須與其他類型的降血脂藥合用才能奏效。主要的膽酸整合劑有考來烯胺(ChoIestyramine) 又名消膽胺;考來替泊(CoIestipol) 又名降膽寧;地維烯胺(Divistyramine),都是樹脂類。
二、HMG—CoA還原酶抑制劑
膽酸整合劑降TC作用是公認的,但因副作用較多,患者難以長期堅持服用。近年來,膽酸整合劑的味道雖有改善,某些副作用也可設法克服,但它們僅能阻止膽酸及膽固醇從腸道吸收,對膽固醇的體內合成無抑制作用,而大部分高膽固醇血癥患者,血中TC主要來自體內合成。由此,單用膽酸整合劑,尚不能達到理想療效。近年來發現的3—羥基—3—甲基戊二酰輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑,能阻抑膽固醇的生物合成。單用HMG—CoA還原酶抑制劑,或與膽酸整合劑聯用,對高膽固醇血癥有更明顯的療效。HMG—CoA還原酶抑制劑是一類新穎的有希望的降血脂藥。他汀類藥物多為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,現有制劑有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、執伐他汀及阿伐他汀等。
三、煙酸及其衍生物
(一)煙酸(Nicotinic Acid,又名Niacin)屬B族維生素。當用量超過作為維生素作用的劑量時,可有明顯的調節血脂的作用。
煙酸調節血脂的療效及劑量與服藥前的血脂水平有關,血脂水平異常較明顯,服藥劑量宜大,療效也更明顯。
(二)阿西莫司
又名氧甲吡請嗪、樂脂平(Olbetam)。是一種新的人工合成的煙酸衍生物,它的適用范圍與煙酸相似,但與煙酸相比具有抗脂肪分解作用的持續時間較長,效能較強等優點。
(三)煙酸肌醇酯
是由1分子肌醇與6分子煙酸結合而成的酯。
該藥從腸道吸收后在體內緩慢代謝,逐漸水解成煙酸和肌醇,然后發揮作用。它能緩和與持久地擴張外周血管,改善脂質代謝,并有溶解纖維蛋白、溶解血栓和抗凝血作用。其降血脂的適應證與煙酸相同。
四、貝特類
(一)氯貝特
又名氯貝丁酯、安妥明、冠心平、CPIB及Atromid—S。是這類藥中應用早的一種。它主要是通過抑制腺苷酸環化酶,使脂肪細胞內cAMP含量減少,抑制脂肪組織水解,使血中非酯化脂肪酸含量減少,導致肝臟VLDL合成及分泌減少。同時它可使脂蛋白脂酶的活性增強,加速VLDL及TG的分解代謝。這些,終使血中VLDL、TG、LDL-C及TC的含量減少。另外,它還可通過抑制肝細胞對膽固醇的合成及增加膽固醇從腸道的排泄,使血中TC含量減少。
近幾年來,發現氯貝特的一些衍生物,能保持其降血脂等優點,而發生膽結石等副作用顯減少。這些衍生物調節血脂的能力和劑量差別較大。如:利貝特(Lifibrate)又名新安妥明;氯貝丁酸鋁(Alufibrate)及雙貝特(Simfibrate);益多酯(Etofylline Clofibrate)又名特調脂(Doulip)、洛尼特;苯扎貝特(Bezafibrate)又名必降脂;還有兩種長效苯扎貝特,商品名為必降脂緩釋片(Bezalip Retard)及脂康平;非諾貝特(Fenofibrate)又名力平脂(Lipanthyl);另有與本類藥在化學結構上相似的吉非貝齊(Gemfibrozil),又名諾衡(Lopid)、湘江諾銜、康利脂、潔脂 。
五、普羅布考
普羅布考又名丙丁酚,本藥有高度脂溶性,能在脂肪組織中蓄積,停藥后逐漸從脂肪組織中釋出。作用可維持數周。停藥6個月,尚可在脂肪組織和血中測出藥物。該藥主要隨膽汁從糞便中排出。在動物與人體都證明普羅布考有降TC及LDL—C的作用,但同時可使血清HDL-C水平降低。對TG無影響。其調節血脂的機制,至今未能闡明。
六、泛硫乙胺
泛硫乙胺又名潘特生,其調節血脂的能力是中等度的,與阿西莫司(樂脂平)及益多酯(特調脂)調節血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出優點是副作用少而輕,對肝腎功能未見有害作用,且停藥后1個月,仍能保持明顯的調節血脂的效果。
七、彈性酶
它是由胰臟提取或由微生物發酵產生的一種易溶解的彈性蛋白酶。它是由240個氨基酸組成的多膚,分子量為25900。它能阻止膽固醇的合成及促進膽固醇轉化成膽酸、從而使血清TC水平下降。另外,它還有抗動脈粥樣硬化及抗脂肪肝的作用。該藥主要用于除純合子家族性高膽固醇血癥以外的高膽固醇血癥。
八、Omega—3脂肪酸
以海魚油中含量為豐富,其中包括海魚肉中的油,含大量EPA及DHA。海魚油調節血脂的機制尚不十分明了。它可能抑制了肝內脂質及脂蛋白的合成,促進膽固醇從糞便中排出。另外,它還能擴張冠狀動脈,減少血栓形成,延緩動脈粥樣硬化的進程,減低冠心病的發病率。這很可能是通過影響前列腺素代謝、改善血小板及白細胞功能而起作用的。大量食魚的愛斯基摩人及北極居民,冠心病發病率很低。國內已生產出售多種濃縮魚油制劑,但正式能作為藥品用于臨床的,主要有如下3種:1.多烯康膠丸;2.脈樂康;3.魚油烯康.
除降血脂作用外,海魚油制劑還有抑制血小板聚集及延緩血栓形成的作用。近年來有資料提示,omega-3脂肪酸有助于PTCA術后防止冠狀動脈再狹窄,但其可靠性尚待進一步驗證。
九、其他
教科書或各種雜志以及電視廣告中,還可見到其他多種多樣的降血脂藥,如燕麥片、山擅丸、亞油酸、橡膠種子油、蠶蛹油、月見草油、藻酸雙酯鈉和絞股蘭片等,這些降血脂藥的基礎及臨床研究資料所見甚少,結果也不一致,且難以重復。其安全性及實際療效,尚待進一步驗證。祖國醫學這個偉大寶庫,還有待進一步努力挖掘。
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本期嘉賓介紹
張學智
北京大學第一醫院,中醫中西醫結合科主任,主任醫師,博士生導師,北京中醫藥學會臨床藥學專業委員會主任委員。